凯莱英医药集团(天津)股份有限公司-龙8国际官方网手机版下载

企业新闻
颠覆传统,“筑”力创新︱凯莱英构建乙炔基格氏试剂连续生产平台
2020-01-21 15:53

有机合成方法在药物研发中地位重要——能否快速高效地合成候选药物分子结构,决定着一个新药的上市时间。倘若将复杂有机分子的合成工艺看作是一项建筑工程,那么有效利用具有一定官能团的分子单元进行拼接,就如同建造高楼大厦使用各种砌块进行组装一样,这种分子单元被称为合成砌块(building blocks)。building blocks犹如药物分子的基石,从药物发现阶段直至商业化生产,都是药物分子合成工艺中的不可或缺的重要部分。 


如果可以颠覆传统,运用更绿色、更安全、更可靠的新工艺规模化合成building blocks,将会为制药行业开辟一条崭新的革命性路径。凯莱英医药集团(股票代码:002821.sz,以下简称“凯莱英”)凭借多年在连续反应技术上的探索与实践,开发了多个building blocks连续反应技术生产平台,一举解决了众多api原料生产中的安全和环保问题,这些新工艺目前已应用于数个欧美大型跨国制药公司下游产品的生产中。


乙炔基格氏试剂是众多building blocks模块中具有代表性和广泛应用价值的一类化合物,通常由乙炔气体和烷烃格氏试剂制备而来。乙炔含有极活泼的叁键,是最常见、最简单也最经济的一种有机化学原料,能够衍生出几千种有机化合物,但正是由于活泼的性质,极度易燃易爆,化学家们称之为“调皮的熊孩子”,几乎无法规模化应用或仅能进行小批量批次反应,并且反应过程难以掌控,“不高兴就炸”的性格着实让“家长们”头疼。


正如在乙炔基格氏试剂的传统批次生产中,首先要将乙炔气体溶解在溶剂中,其溶解平衡受温度影响较大,必须保持体系的低温环境,一旦遇到扰动(比如搅拌)或者升温,就会释放大量乙炔气体,使体系存在极大的安全隐患。同时,再向溶液中缓慢滴加烷烃格氏试剂,为了保证反应效果需要持续通入过量乙炔。由于乙炔的危险特性,整个气-液反应体系非常难于控制,规模化生产也更难实现。


有机合成方法在药物研发中地位重要——能否快速高效地合成候选药物分子结构,决定着一个新药的上市时间。倘若将复杂有机分子的合成工艺看作是一项建筑工程,那么有效利用具有一定官能团的分子单元进行拼接,就如同建造高楼大厦使用各种砌块进行组装一样,这种分子单元被称为合成砌块(building blocks)。building blocks犹如药物分子的基石,从药物发现阶段直至商业化生产,都是药物分子合成工艺中的不可或缺的重要部分。 


如果可以颠覆传统,运用更绿色、更安全、更可靠的新工艺规模化合成building blocks,将会为制药行业开辟一条崭新的革命性路径。凯莱英医药集团(股票代码:002821.sz,以下简称“凯莱英”)凭借多年在连续反应技术上的探索与实践,开发了多个building blocks连续反应技术生产平台,一举解决了众多api原料生产中的安全和环保问题,这些新工艺目前已应用于数个欧美大型跨国制药公司下游产品的生产中。


乙炔基格氏试剂是众多building blocks模块中具有代表性和广泛应用价值的一类化合物,通常由乙炔气体和烷烃格氏试剂制备而来。乙炔含有极活泼的叁键,是最常见、最简单也最经济的一种有机化学原料,能够衍生出几千种有机化合物,但正是由于活泼的性质,极度易燃易爆,化学家们称之为“调皮的熊孩子”,几乎无法规模化应用或仅能进行小批量批次反应,并且反应过程难以掌控,“不高兴就炸”的性格着实让“家长们”头疼。


正如在乙炔基格氏试剂的传统批次生产中,首先要将乙炔气体溶解在溶剂中,其溶解平衡受温度影响较大,必须保持体系的低温环境,一旦遇到扰动(比如搅拌)或者升温,就会释放大量乙炔气体,使体系存在极大的安全隐患。同时,再向溶液中缓慢滴加烷烃格氏试剂,为了保证反应效果需要持续通入过量乙炔。由于乙炔的危险特性,整个气-液反应体系非常难于控制,规模化生产也更难实现。



tmsa是各种单炔烃和多炔烃制备中必不可少的合成单元,在杂环化学、碳-碳偶联反应中应用广泛。在批次生产工艺中,放大困难和生产周期长一直是制约tmsa规模化生产的难点。通过凯莱英连续化生产平台制备tmsa,只需将制备好的乙炔基格氏试剂接入到下一个连续反应模块中,与三甲基氯硅烷进行反应,有效实现了整个制备和后处理过程的全连续,产品总收率高于批次反应15~20%。


乙炔基格氏试剂连续化生产平台仅是凯莱英众多连续反应技术平台中的一员。作为连续反应技术领域的先驱者与践行者,凯莱英敢于创新和开拓,多年来保持高研发投入进行技术迭代升级,致力于推动绿色技术的创新与商业化应用,服务于新药研发与生产,助力行业的可持续发展,成就可持续发展的宏伟梦想!


上一篇:
凯莱英医药集团
  • 地址:天津市经济技术开发区第七大街71号
  • 邮编:300457
  • 总机:022-66252888
  • 传真:022-66252777
国内业务
证券事务
hr招聘

集团官方微信

人力资源微信

凯莱英医药集团
  • 地址:天津市经济技术开发区第七大街71号
  • 邮编:300457
  • 总机:022-66252888
  • 传真:022-66252777
国内业务
证券事务
hr招聘

集团官方微信

人力资源微信